Характеристика речовин групи нікотину

Міністерство  освіти та науки України

Житомирський  державний університет імені  І.Франка

Факультет фізичного виховання та спорту 
 
 
 

Реферат на тему

Характеристика  речовин групи  нікотину 
 
 
 
 

      Виконав студент 32-ї групи

      Вакулко Сергій 
 
 
 
 

Житомир-2011

План

ВСТУПНА ЧАСТИНА…………………………………………………………3

ОСНОВНА ЧАСТИНА…………………………………………………………4

1. Загальна характеристика нікотину, та його вплив на організм людини..
2. Нікотинова кислота. ЇЇ значення та характеристика…………………….
3. Функції та біохімічне значення нікотинаміду……………………………
4. Нікотинамідаденіндинуклеотид. Характеристики та біохімічна роль….
5. Анабазин. Опис та біохімічне значення…………………………………..

ВИСНОВКИ……………………………………………………………………19

СПИСОК  ВИКОРИСТАНОЇ ЛІТЕРАТУРИ………………………………20 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

      Вступ            Темою нашого дослідження є характеристика речовин групи нікотину. Нами буде проведено глибокий теоретичний аналіз значення та характеристик нікотинової кислоти, ми ознайомимося з загальними характеристиками нікотину, та його впливом на організм. Також ми дослідимо функції та біохімічне значення нікотинаміду,  охарактеризуємо анабазин його та біохімічне значення.               Як відомо – біохімія це наука, що вивчає склад організмів, структуру, властивості і локалізацію з'єднань, що виявляються в них, дороги і закономірності їх освіти, послідовність і механізми перетворень, а також їх біологічна і фізіологічна роль. З вище сказанного можна зробити висновок, що біохімія є надзвичайно важливою наукою. Речовини групи нікотину посідають значне місце в біохімії, та мають важливе значення в інших сферах, чим і зумовлена актуальність нашої роботи.        Практичне значення нашої роботи полягає у безпосередньому використанні данного матеріалу під виконання біохімічних досліджень, та для самовдосконалення в сфері хімії, біохімії та біології.      Новаторство даної роботи полягає у детальному аналізі речовин групи нікотину.             Наукова цінність даної  роботи полягає глибокому теоретичному аналізі речовин групи нікотику, та вивченні їх біохімічної ролі, а також створенні багатої науково-теоретичної бази для створення подальших досліджень в галузу біологічних наук. 
 
 

1.1 Загальна характеристика  нікотину, та його  вплив на організм  людини Нікоти́н — алкалоїд, який продукують рослини родини Solanaceae, і вміст якого в сухому тютюні складає від 0,6 до 5 %. Біосинтез нікотину відбувається в коренях рослин, а накопичується він у листах. Його основна функція — захист рослини від поїдання, особливо комахами. Тому в минулому нікотин широко використовувався як інсектицид, а в сучасну еру надалі використовують його аналоги, такі як імідаклоприд. Нікотин — гігроскопічна масляниста рідина, яка в своїй основній молекулярній формі змішується з водою. Як азотнотвірна основа нікотин утворює солі із зазвичай твердими, але розчинними у воді, кислотами. Нікотин легко проникає через шкіру. За фізичними даними, вільноосновний нікотин горить при температурі, нижчій за температуру кипіння, а його пари займаються в повітрі при 308 К (35 °C), незважаючи на низький тиск пари          Нікотин завдячує своєю назвою від тютюну Nicotiana tabacum, який в свою чергу назвали на честь Жана Ніко де Вільмена, французького посла в Португалії, який послав тютюн та його насіння з Бразилії до Парижу в 1560 році, рекламуючи їхнє медичне використання. Вперше нікотин виділили із рослини в 1828 році німецькі хіміки Поссельт&Рейманн. Емпірична хімічна формула речовини була описана Мельсеном в 1843, а хімічна структура відкрита в 1893 році Адольфом Піннером. Вперше синтезували нікотин Пікте й Крепьє в 1904 році.            Коли нікотин поступає в тіло, він швидко переноситься кровоносною системою і може подолати мозково-кров'яний бар'єр [9]. У середньому потрібно біля семи секунд після вдихання, щоб речовина досягла мозку. Період напіврозкладу нікотину в тілі складає приблизно дві години. З тютюновим димом вдихається тільки незначна доля того нікотину, який містить тютюновий лист. Поглинута при палінні доза залежить від багатьох факторів, серед яких тип тютюну, те, чи вдихається дим, те, чи використовується фільтр. При жуванні чи нюханні тютюну, коли тютюн тримають у роті або втягують у ніс, зазвичай усвоєна доза набагато більша, ніж при палінні. Нікотин метабілізується в печінці ензимами цитохромів P450 (в основному CYP2A6, а також CYP2B6). Важливим метаболітом є котинін [14].     Медіанна летальна доза нікотину складає 50 мг/кг для щурів і 3 мг/кг для мишей. 40-69 мг (0,5-1,0 мг/кг) може бути смертельною дозою для дорослої людини. Це змушує віднести нікотин до надзвичайно смертельних отрут. Він набагато токсичніший, ніж інші алкалоїди на зразок кокаїну, медіанна летальна доза якого для мишей складає 95,1 мг/кг. Проливши концентрований нікотин на шкіру, можна отруїтися, навіть смертельно, оскільки нікотин проникає крізь шкіру й потрапляє в кровоносну систему. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

1.2 Нікотинова кислота. ЇЇ значення та характеристика

     Кислота нікотинова (віт. РР, віт. В3, ніацин) і нікотинамід, який також розглядається як віт. РР, походять від піридину (піридинкарбонова-3 кислота). Джерелом кислоти нікотинової є висівки злаків, дріжджі, гречана крупа, продукти тваринного походження — печінка, м'ясо, молоко [3]. Організм людини забезпечується цим вітаміном не тільки за рахунок продуктів, а й шляхом ендогенного синтезу із незамінної амінокислоти триптофану. Крім того, кислота нікотинова синтезується сапрофітною мікрофлорою кишок.   Фармакокінетика. При застосуванні всередину кислота нікотинова і нікотинамід інтенсивно абсорбуються у шлунку і обмежено в кишках. Цей процес може бути порушений у хворих на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, ентерит, коліт, лямбліоз. Біотрансфор-мація кислоти нікотинової (амідування, утворення піридиннуклеотидів -НМН, НАД, НАДФ) відбувається головним чином у печінці, а також у нирках, надниркових залозах та інших органах за участю АТФ. Піридиннуклеотиди розподіляються в організмі нерівномірно: печінка (депонуючий орган) > головний мозок > > серцевий м'яз > нирки > скелетні м'язи > еритроцити. Т1/2 кислоти нікотинової 45хв. Головним залишковим продуктом перетворення піридиннуклеотидів є N-метилнікотинамід. Усі деривати кислоти нікотинової виводяться з сечею.  Фармакодинаміка. Кислота нікотинова впливає на функції головного мозку, серцево-судинної системи і органів травлення, а також на систему крові. Кислота нікотинова впливає на співвідношення процесів збудження і гальмування в головному мозку. Сприяє прискореному виробленню негативних гальмівних умовних рефлексів або їх закріпленню, якщо вони були нестійкими. Під її впливом процеси внутрішнього гальмування виразніше посилюються в умовах патологічної слабкості гальмівного процесу (невроз, істерія, психотичні стани). Потенціює дію седативних, транквілізуючих і невролептичних засобів.  Важливими є ефекти кислоти нікотинової відносно серцево-судинної системи. Через 5-15 хв після прийому розвивається гіперемія шкіри лиця, шиї, верхньої частини тулуба. Ця реакція зумовлена розширенням капілярів і супроводжується іноді відчуттям поколювання і свербіння. Кислота нікотинова має судинорозширювальну дію при спазмах судин кінцівок, нирок і головного мозку [16].          Кардіотрофічний ефект кислоти нікотинової реалізується на двох рівнях. З одного боку, це безпосередня участь нікотинамідних коферментів в обміні вуглеводів і в енергетичному обміні — знижується вміст кислот піровиноградної і молочної, підвищується вміст глікогену й АТФ. З другого боку, поліпшується мікроциркуляція за рахунок розширення капілярів, що створює сприятливі умови для постачання міокарда киснем і поживними речовинами. Поліпшення трофіки сприяє підвищенню скоротливої функції міокарда [10]. Вплив препарату на функцію печінки зумовлює підвищення секреції й виділення жовчі, внаслідок чого поліпшується травлення в кишках, глікогенутворювальна і білкова функції печінки. Важливою є також властивість кислоти нікотинової підвищувати дезінтоксикаційну функцію печінки: активізуються процеси кон'югації й метилювання токсичних сполук.   У високих дозах кислота нікотинова пригнічує аденілатциклазу в жирових клітинах, що призводить до зниження в них цАМФ, пригніченню процесів ліполізу і зменшеному надходженню жирних кислот до печінки.   Кислота нікотинова стимулює еритропоез, має антикоагулянтну дію, під її впливом підвищується продукція протизгортальних факторів крові, активізується фібриноліз. Призначення кислоти нікотинової в комплексі лікувальних заходів дає змогу знижувати дози антикоагулянтів у хворих на інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз мозкових вен.   Дія кислоти нікотинової зумовлена її роллю в обміні речовин. Нікотинамідні коферменти (НАД і НАДФ) є необхідними для життєдіяльності всіх живих клітин. Зміна розміщення подвійних зв'язків у кільці дає змогу зворотного приєднання або віддачі атома водню (електрона). Так виявляється активність постійно функціонуючої окисно-відновної системи [6]. Участь нікотинамідних коферментів в окисно-відновних процесах та реакції перенесення водню робить їх універсальними майже для всіх видів обміну. Важливою функцією НАД і НАДФ є їх участь у тканинному диханні (перша ланка дихального ланцюга). Крім того, встановлено пряму участь нікотинамідних коферментів в енергетичному обміні клітини: при взаємоперетвореннях НАД і НАДФ вивільнюється 151 кДж/мол (36 000 кал/мол).            Поряд з кофермептпим (специфічним) існує пекоферментпий (опосередкований) механізм дії нікотинової кислоти, що реалізується через залози внутрішньої секреції. Кислота нікотинова стимулює продукцію тироксину і підвищує функцію надниркових залоз, а також має гіпоглікемічну дію.             При недостатності кислоти нікотинової розвивається пелагра: порушується функція ЦНС (виникає деменція — розумова відсталість), органів травлення (діарея), розвивається дерматит.   Показання: пелагра, невротичні стани, психічні захворювання, недостатність серця (у комплексі з препаратами наперстянки), стенокардія, інфаркт міокарда (у післяінфарктному періоді), тромбоз судин сітківки і головного мозку, облітеруючий ендартерит, хвороба Рейно, захворювання печінки, гіпо- й анацидний гастрит, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, ентерит, ентероколіт.   Разом з препаратами заліза кислоту нікотинову призначають хворим на залізо-дефіцитну анемію, застосовують при отруєннях промисловими отрутами, а також для запобігання і знищення токсичного впливу лікарських засобів (барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідних препаратів та ін.). 
 Побічна дія: відчуття жару, свербіж, запаморочення, різке почервоніння шкіри лиця, шиї, верхньої частини тулуба. Щоб запобігти цим явищам, препарат потрібно приймати відразу після їди або призначати нікотинамід, який не викликає згаданих небажаних ефектів. У разі тривалого призначення кислоти нікотинової у високих дозах може розвинутись жирова дистрофія печінки. Щоб запобігти цьому ускладненню, слід збагачувати дієту продуктами, багатими на метіонін (сир) або призначати метіонін та інші ліпотропні засоби [14]. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

1.3 Функції та біохімічне значення нікотинаміду. Препарат из вмістом нікотинаміду.

      Амід  нікотинової кислоти. Синоніми: Aminicotin, Benicot, Bepella, Endobion, Niacevit, Niacinamid, Nicamid,Nicofort, Nicotol, Nicovit, Pelmin і ін. Білий кристалічнийпорошок, легко розчинний у воді й спирті. Водяні розчини (рн 5,0 -7,0) стерилізують при +100 'С у плин 30 хв. По будові й дії близький до нікотинової кислоти й нарівні з нею розглядається як вітамін РР. У зв'язку з нейтральною реакцією розчинів, нікотинамід не викликає місцевої реакції при ін'єкціях. Вираженої судинорозширювального дії нікотинамід не робить, і при його застосуванні не спостерігається почервоніння шкірних покривів і почуття припливу крові до голови, що часто зустрічаються при застосуванні нікотинової кислоти. Показання до застосування й дози в основному такі ж, як для нікотинової кислоти (пелагра, гастрити зі зниженою кислотністю, хронічні коліти, гепатити, цироз печінки й ін.). В організмі людини нікотинова кислота перетворюється в нікотинамід, який зв'язується з коензимами кодегидрогенази I і II (НАД і НАДФ), які переносять водень, приймає участь в метаболізмі жирів, протеїнів, амінокислот, пуринів, тканинному диханні, глікогенолізі, синтетичних процессах [6].          Нікотинамід, нікотинова кислота, та ніацин являють собою різні хімічні сполуки, однак вони є єдиними ланцюгом біохімічного перетворення вітаміну в організмі. Від так у більшості випадків їх називають, як синоніми вітаміну В3, хоча між ними існують певні суттєві відмінності.        А зараз розглянемо формулу нікотинаміду

      Є приблизно сотня нікотинамідзалежних  ферментів. НАД+ і НАДФ+ є коферментами багатьох дегідрогеназ, необхідних для  вироблення енергії в клітині: виступають акцепторами і проміжними переносниками  атомів водню на початкових стадіях  окиснення вуглеводів, жирних кислот, амінокислот, гліцерину, на стадії циклу Кребса і в термінальних стадіях дегідрування в дихальному ланцюзі та монооксигеназному ланцюзі.      На сьогоднішній день нікотинамід використовується для виготовлення медичних препаратів, що зумовлено його надзвичайно важливими функціями.  Отже, розглянемо деякі з них.       ОФТАН® КАТАХРОМ          Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, червонуватого кольору розчин;            Склад: 1 мл крапель містить цитохрому С 0,675 мг, аденозину 2 мг, нікотинаміду 20 мг;         Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, сорбіт, натрію сукцинат шестиводний, натрію фосфат однозаміщений 2-водний, натрію фосфат двозаміщений 2-водний, вода для ін’єкцій.     Фармакодинаміка. Механізм дії препарату ґрунтується насамперед на антиоксидантному ефекті активних компонентів, що входять до його складу – цитохрому С, аденозину і нікотинаміду. Цитохром С відіграє важливу роль у біохімічних окисно-відновних процесах практично в усіх аеробних організмів. Показано, що в кришталику, ураженому катарактою, концентрація цитохрому С знижена, тому при лікуванні таких станів бажано відновити рівень цитохрому С. Цитохром С не може в достатній кількості проникати в рогівку у вигляді цілої молекули, що стає можливим тільки після розщеплення пептидного ланцюга [5]. Гемвмісний нонапептид вільно проникає у рогівку. Інгібування окисних процесів у всіх тканинах, що знаходяться перед кришталиком (рогівки і внутрішньоочної рідини) має важливе значення для пригнічення розвитку катаракти, оскільки ультрафіолетове випромінювання викликає в цих тканинах ланцюгові реакції з утворенням радикалів, які, як показано, можуть призвести до помутніння кришталика. Гемвмісний цитохром С, що входить до складу препарату, має здатність до нейтралізації кисневих радикалів у певних окисно-відновних станах і, таким чином, може запобігати розвитку катаракти, викликаній радикалами.         Аденозин, що входить до складу препарату, має множинні ефекти:  – він є живильною речовиною й основним елементом для репарації ДНК і енергетичного метаболізму;          – живить кришталик і рогівку і сприяє вимиванню токсичних продуктів розпаду, стимулюючи продукцію й обмін внутрішньоочної рідини. Це відбувається внаслідок розширення судин і збільшення очного кровопостачання;            – зменшує запалення в кон’юнктиві, рогівці й інших тканинах ока, а також опосередковано впливає на відновлення глутатіону, оскільки є структурним елементом ферменту глутатіонредуктази і відновленого НАДФ (нікотинамід-аденін-динуклеотидфосфат), необхідних для активації основного захисного механізму пригнічення процесів окислення (а саме відновлення глутатіону) у кришталику.        Нікотинамід – це структурний елемент життєво важливих коферментів НАД (нікотинамід-аденіндинуклеотид) і НАДФ (нікотинамід-аденіндинуклеотидфосфат) [10]. В організмі нікотинамід розщеплюється нікотинамідазою з утворенням нікотинової кислоти (ніацину), необхідної для життя водорозчинного вітаміну. Введення нікотинаміду в препараті обумовлено тим, що катаракти можна уникнути, якщо відновити здатність до регенерації ендотеліальних клітин кришталика. Цього можна досягти, забезпечуючи надходження метаболічних поживних речовин для репарації ДНК і підтримуючи рівень ферменту глутатіонредуктази.

      ЮНІЕНЗИМ  З МПС         Загальна характеристика: 
 Основні фізико-хімічні властивості: таблетки чорного кольору, овальні, вкриті оболонкою із цукру; на одному боці таблетки білим кольором напис “UNICHEM”;           Склад: 1 таблетка, вкрита цукровою оболонкою, містить грибкової діастази (1:800) – 20 мг, папаїну – 30 мг, симетикону (МПС) – 50 мг, вугілля активованого – 75 мг, нікотинаміду – 25 мг; 
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, камедь аравійська порошкоподібна, натрію бензоат, желатин, кремнію ангідрид колоїдний, тальк очищений, магнію стеарат, натрію кармелоза; 
оболонка: сахароза, олія рицинова, кальцію карбонат, вугілля рослинне, кремнію ангідрид колоїдний, шелак, камедь аравійська порошкоподібна, желатин, натрію бензоат, тальк очищений, віск карнаубський, віск бджолиний білий.            Фармакодинаміка. 
Препарат є поєднанням грибкової діастази та папаїну як ферментних компонентів і нікотинаміду, симетикону, активованого вугілля, призначених для полегшення  травлення. Ферментативні препарати є засобами, що сприяють травленню при лікуванні пацієнтів, які страждають на нестачу будь-якого з ферментів, необхідних для перетравлювання вуглеводів, жирів та білків і, як результат, відчувають симптоми диспепсії, здуття кишечнику, відрижку, скупчення газів і відчуття переповненості та дискомфорту у черевній порожнині, а також порушення випорожнень [5]. 
 Грибкова діастаза. Це фермент, одержуваний при вирощуванні штаму Aspergillus oryzae. Він містить два типи амілази, а саме: альфа-амілазу і бета-амілазу. Ці амілази мають сильні ферментативні властивості щодо перетравлення крохмалю. Ступінь здатності до розкладання крохмалю у грибкової діастази в таблетках становить 1 : 800. Це означає, що грибкова діастаза розкладає 800 частин вареного крохмалю, який ми можемо вжити під час їжі. Грибкова діастаза також має деякі протеазні та ліпазні властивості. Це означає, що вона має певну здатність до розкладання білків та жирів. 
Папаїн. Це фермент або суміш ферментів, які розщеплюють білки і виготовляються із соку неспілого плоду Carica papaya. Фермент складається, в основному, із суміші папаїну та хімопапаїну, здатних розщеплювати білки на ферменти. Він сприяє розкладанню білків, і його дія подібна дії природного ферменту пепсину. Перевага папаїну над пепсином полягає в тому, що він є активним у широкому діапазоні значень рН (від 3 до 10,5) порівняно з пепсином, який неактивний при значенні рН, більше, ніж 4,5. Таким чином, папаїн є активним як при кислотному, так і при лужному рН. Він корисний при ахлоргідрії або при гіперхлоргідрії. Внаслідок цього папаїн використовується як один з інгредієнтів ферментативних препаратів, призначених для поліпшення розщеплення білків [10]. 
 Нікотинамід входить до комплексної групи вітамінів В. Він використовується організмом як джерело ніацину. Обмін ліпоїдів, дихання тканин та глікогеноліз вимагають наявності нікотину. Нікотинамід діє в організмі після перетворення або на нікотинамід аденін динуклеотид (НАД), або на нікотинамід аденін динуклеотид фосфат (НАДФ), НАД і НАДФ, фізіологічно активні форми, які відіграють життєво важливу роль в обміні речовин як коферменти для багатьох видів білків, що каталізують окислювально-відновні реакції, надзвичайно необхідні для дихання тканин. Нікотинамід також діє як кофермент при обміні вуглеводів.