Антраценопроизводные

1 Содержание                                 1

2 Общая характеристика               2-4

3 Кора крушины                      5-6

4 Лист сенны                          7

5 Корневища и  корни марены          8

6 Трава зверобоя                           9-10

7 Лист алоэ                                  11-12

8 Плоды жостера                     13-15

9 Корень ревеня                           16-17

10 Список литературы                    18 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Антраценопроизводные  — это соединения, в основе которых  лежит антрацен разной степени окисления. Это антрахинон, антрон , антранол и др. Чаще в растениях встречаются группы производных антрахинона, оксиметилантрахинона и его восстановленные производные: антрон, антранол, которые находятся в свободном состоянии и в виде гликозидов. В лекарственное сырье обычно входит смесь антраценопроизводных. Сахарными компонентами являются рамноза, глюкоза, реже арабиноза, галактоза.

Растения этой группы встречаются в диком виде и возделываются в совхозах. Они  принадлежат к следующим семействам : крушиновые — Rhamnaceae (крушина слабительная — жостер, крушина ольховидная), гречишные—Polygonaceae (ревень, конский щавель), цезальпиниевые — Caesalpiniaceae (сенна), лилейные — Liliaceae (алоэ), мареновые—Rubiaceae (марена красильная), зверобойные — Hypericaceae (Guttiferae) (зверобой продырявленный).

Классификация. В зависимости от степени окисления  антрацена эти соединения делятся  на две группы — окисленные и  восстановленные.

К окисленным формам (производные антрахинона) принадлежат  эмодины (метилоксиантрахиноны), которые встречаются во многих видах лекарственного сырья в свободном состоянии. Видимо, они и обусловливают слабительное действие лекарственных препаратов. Это алоэ-эмодин (разные - виды алоэ), франгула-эмодин (крушина ольховидная и жостер); реум-эмодин (корень ревеня); сенна-эмодин (листья кассии); хризоцин—1,8-диокси-антрахинон, его производные — реин, хризофановая кислота, или хризофанол (ревень, крушина, листья сенны); ализарин—1,2-ди-оксиантрахиноны (подземные органы марены красильной).

Восстановленные формы (производные антрона, антранола  и др.) изучены недостаточно полно, так как труднее выделяются и  идентифицируются. Они нередко сопутствуют  производным атрахинона и встречаются  в тех же растениях (жостер, крушина  ольховидная, алоэ, ревень, сенна и др.). Кроме того, восстановленные формы находятся в растениях в виде сложных бимолекулярных соединений, производных диантранола или диантрона. Например, в свежей коре крушины ольховидной (и в живом растении) находится первичный гликозид франгулярозид, в листьях кассии и — сеннозиды, в корне ревеня — пальмидины, в траве зверобоя — гиперицин.

Свойства. Антраценопроизводные — кристаллические вещества желтого  или оранжево-желтого цвета, хорошо растворимы в воде, щелочах и разбавленном спирте, плохо — в хлороформе, ацетоне, эфире. Агликоны их хорошо растворяются в хлороформе, эфире, ацетоне, спирте и значительно хуже в воде.

Качественные  реакций. В растениях антраценопроизводные находятся в растворенном состоянии  в клеточном соке. Их присутствие легко обнаружить реакцией с NaOH (вишнево-красное или фиолетовое окрашивание — производные антрахинона, желтое окрашивание — производные антранола и антрона) или по характерной оранжевой окраске корней и коры. В листьях сенны и плодах жостера окраска маскируется пигментами (хлорофилл), флавоноидами.

Окраску со щелочью  дают только окисленные формы антра-ценопроизйодных, а восстановленные формы четкой реакции с NaOH не дают и для их обнаружения  необходимо предварительное окисление. Например, свежесобранная кора крушины дает эту реакцию с NaOH только после предварительной обработки ее пероксидом водорода. Для предварительной реакции готовят 5—10%-ное водное извлечение из измельченного сырья путем кипячения в течение 3—5 мин. Затем раствор охлаждают, фильтруют. К 1—2 мл фильтрата прибавляют 3—5%-ный раствор NaOH или КОН — образуется вишнево-красное (эмодины, хризофановая кислота, реин, реохризин) или фиолетовое окрашивание (ализарин). Антраценопроизводные легко возгоняются, на этом основана их микросублимация. Реакцию микровозгонки проводят в сухой пробирке, куда помещают небольшое количество сырья в виде грубого порошка. Нагревают дно пробирки, держа ее в горизонтальном положении. Антраценопроизводные, возгоняясь, образуют желтые пары, которые конденсируются на холодных стенках пробирки в виде желтых кристаллов; раствор NaOH окрашивает их в вишнево-красный цвет.

Применение. Растительное сырье, содержащее антраценопроизводные, применяют в качестве слабительных средств (сенна, крушина ольховидная, жостер, ревень), при заболевании почек

и печени (марена красильная), как антисептические, противовоспалительные средства (зверобой продырявленный).

Сушка. Сырье, содержащее производные антрацена, сушат в  сушилках при температуре 60°С. Листья сенны, траву зверобоя, кору крушины  в хорошую погоду можно сушить в сушилках с естественным обогревом: на чердаках, под навесом с хорошей вентиляцией.

Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении.

Сырьевая база. Источниками сырья, содержащего  производные антрацена, служат как  дикорастущие виды — зверобой продырявленный, крушина ольховидная, крушина слабительная, так и культивируемые растения—кассия остролистная, алоэ, ревень, марена красильная. Сырьевая база дикорастущего сырья позволяет удовлетворить потребности химико-фармацевтических заводов и аптечной сети в изготовлении препаратов и лекарственных форм, содержащих производные антрацена. Но при заготовке дикорастущего сырья следует соблюдать охранительные мероприятия: оставлять часть растений для возобновления, соблюдать периоды очередности заготовки между административными районами или областями.

Кассия остролистная — африканское растение, листья ее вывозят на мировой рынок через порт Александрию, отсюда название — александрийский лист.  Ее культура освоена в Казахстане и Туркмении. Алоэ на больших плантациях возделывают в Кобулети Ревень тангутский в диком виде произрастает в МНР и Китае (Тибет и др.). В настоящее время его промышленные плантации существуют в совхозах Белоруссии, на Украине, в окрестностях Новосибирска и в Подмосковье.  
 

Кора крушины-Cortex Frangulae 

Крушина ольховидная (крушина ломкая)-Frangula alnus Mill.(syn.Rhamnus frangula L.)

Сем.Крушиновые-Rhamnaceae

Лекарственное сырье трубчатые или желобоватые куски различной длины, толщиной от 0,5 до 2 мм. Наружная поверхность коры более или менее гладкая, темно-бурая или темно-серая, серая, часто с беловатыми поперечно вытянутыми чечевичками и серыми пятнами. Внутренняя поверхность гладкая, желтовато-оранжевая или красно-бурая. Излом светло-желтый, равномерно мелкощетинистый. Запах слабый, вкус горьковатый. При жевании коры, слюна окрашивается в желтый цвет. 

Кора разных видов ивы — Salix sp.— снаружи  серого или темно-бурого цвета (в  зависимости от вида), излом сильноволокнистый. Кора черемухи — Padus racemosa (Lam.) Gilib.— снаружи  черно-бурого цвета, покрыта круглыми чечевичками; с раствором КОН дает красное окрашивание. От коры всех видов этих растений кора крушины ольховидной отличается тем, что при легком соскабливании наружной части пробки у нее обнаруживается слой малиново-красного цвета (у остальных растений виден зеленый или бурый слой). При смачивании внутренней поверхности коры крушины каплей раствора железоаммониевых квасцов постепенно появляется коричневато-бурое пятно (отсутствие дубильных веществ). Кора других кустарников и деревьев дает с этим реактивом черно-синее или черно-зеленое окрашивание.

На маркировке необходимо указывать год заготовки  коры. При хранении коры крушины  франгуларозид окисляется ферментами в производное антрахинона гликофрангулин, агликоном которого является франгула-эмодин. В связи с этим по ГФХIIрекомендуется использовать кору крушины только через год после заготовки. Хранение в течение года может быть заменено прогреванием сырья при температуре 100°С в течение часа.

Потеря в массе  при высушивании должна быть не более 15%; экстрактивных веществ при  извлечении 70%-ным спиртом не менее 20%; содержание производных антрацена не менее 4,5%.

Химический состав (лежалой коры). Первичный антрагликозид  — франгуларозид, вторичный гликозид — франгулин, расцепляющийся на реумэмодин и рамнозу и свободные эмодин и хризофанол; оксиметилантрахинонов (по ГФХII) не менее 4,5%. Свежезаготовленная, не лежалая кора оказывает побочное действие: вызывает тошноту, рвоту за счет присутствия антранолов. Листья крушины содержат до 2% аскорбиновой кислоты.

Лекарственные средства. Жидкий экстракт; кора лежалая; сухой экстракт, выпускаемый в таблетках по 0,02 г; викалин — таблетки; викаир — таблетки; рамнил — сухой стандартизованный препарат; сборы слабительные и противогеморройные (резаная кора). В аптеках готовят отвары из коры крушины.

Применение. Препараты  крушины используются как слабительное средство при хронических запорах.

Хранение. На складах  — в тюках и кипах, в аптеках  — в ящиках. Срок годности сырья  — 5 лет 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Лист сенны –Folium Sennae,

Лист кассии(александрийский лист)-Folium Cassiae

Плод сенны (александрийский стручок)-Fructus Sennae(Folliculi Sennae)

Сем.Цезальпиниевые- Caesalpiniaceae

Отдельные листочки сложного парноперистого листа .Листочки цельнокрайние, голые, ломкие, тонкие, короткочерешковые, у основания неравнобокие, т. е. асимметричные (самый характерный признак). Длина листочка 1—3 см, ширина 0,4—1,2 см. Вторичные жилки сливаются параллельными краю дугами. Сырье без запаха, цвет светло-зеленый, матовый, вкус слизисто-горький. Сырьем служат также плоды сенны.

Потеря в массе  при высушивании не более 12%; производных  антрацена не менее 1%.

Химический состав. Алоэ-эмодин, реин в виде гликозидов и в свободном состоянии; димерные соединения — диантроны, известные  под названием сеннозидов А и  В; флавоноиды, смолистые вещества. Смолы вызывают побочное действие — боли в кишечнике. Бобы (плоды), допущенные к применению, лишены смолистых веществ и действуют более мягко»

Лекарственные средства. Кафиол — таблетки; натуральное  сырье; сложный лакричный порошок; слабительный чай. В аптеке готовят простой и сложный настой.

Применение. Слабительное средство.

Хранение. На складе — в тюках или кипах, в аптеке порошок сохраняют в закупоренных банках в темном месте. Срок годности сырья — 3 года.  
 
 

Корневища и  корни марены- Rhizonia, et radix rubiae.

Сем.Мареновые- Rubiaceae

Сырье, собранное  с дикорастущих растений, состоит  главным образом из корневищ; собранное  с культивируемых растений — из корней. Куски тонких изогнутых корневищ цилиндрической формы различной  длины толщиной 3—10 мм.- С поверхности продольно-морщинистые, красно-бурого цвета, qo слабым своеобразным запахом и сладковато-горьким вкусом. Воду окрашивают в красно-бурый цвет (красящие вещества). На поперечном разрезе видна красно-бурая кора и кирпично-красная древесина. В центре корневищ обычно имеется полость. При жевании слюна окрашивается в буровато-красный цвет.

Химический состав. Производные антрагликозидов —  оксиметилантрахинонов встречаются  в связанном и свободном виде. Связанных должно быть не менее 3%. Основной гликозид— ализарин (1,2-диоксиантрахинон), а также органические кислоты, сахара, пектиновые вещества.

Лекарственные средства. Таблетки; жидкий и сухой  экстракты; цистенал — комплексный  препарат (из ЧССР).

Применение. При  почечных заболеваниях, подагре, желчнокаменной болезни. Препараты способствуют выведению солей из организма.

Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом, защищенном от света помещении. Срок годности сырья—2 года.  
 
 
 
 
 

Трава зверобоя – Herba Hyperici

Зверобой продырявленный ,или обыкновенный,-Hypericum perporatum L.

Сем.Зверобойные  -Hypericaceae 

Сырье поступает  в аптеки и на заводы для приготовления  галеновых препаратов.

Стебли супротивноветвистые, цилиндрические, с двумя продольными  ребрами, голые, до 30 см длины, облиственные, с цветками, бутонами и отчасти  с недозрелыми плодами. Листья сидячие, супротивные, длиной 0,7—3,5 см, шириной  до 1,4 см, голые, цельнокрайние, продолговатые, с притуплённой верхушкой, с многочисленными просвечивающими вместилищами в виде светлых точек. Заметны и темные (пигментированные) вместилища. Стебли и листья матово-зеленого цвета. Цветки золотисто-желтые, собраны в щитковидную метёлку. Венчик пятилепестный, с черно-бурыми точками. Тычинок много, сросшихся при основании в три пучка. Чашечка глубокопятираздельная с ланцетовидными заостренными лопастями. Плод — трехгнездная многосемянная коробочка. Семена мелкие, цилиндрические, темно-коричневые. Запах слабый, ароматный, вкус горьковатый, слегка вяжущий.