Преднизолон. Основные фармакологеческие эффекты

 

      Министерство охраны здоровья

Национальный  фармацевтический университет

              

                       Кафедра КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАЦИЯ

 

 

 

Курсовая  работа по ТЕМУ

                                                <  ПРЕДНИЗОЛОН >

 

 

 

                                                      Готовила:Студентка 4-курс, 2-ая группа

                                                        Эль хаммиуи Фузия

 

 

 

 

Харьков2011

 

 

                                  СОДЕРЖАНИЕ

 

I.    Международное названия препарата 

            I.1. Тарговые названия

              I.2. Категория препарат

II.   основные фармакологеческие эффекты  

III. Фармакогенитека

IV.  Показния и противо показания к назначению препарата

V.    Побочные эффекты

 

VI.   Лекарственные формы препарата

VII   Лекарственное взаимодействие

VIII. ПРЕДНИЗОЛОН эффективность

XI.   Лекарственное взаимодействиe

X.    Особые указания

XI.  Информация для вратча

XII. Информация для пциента

 

 

 

 

                           

I. Международное названия препарата

  Prednisolunum

 

 

 

Химическое  соединение
ИЮПАК	(11-β)-11,17,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-  формула	C21H28O5
Мол.  масса	360.444 г/моль
CAS	50-24-8
PubChem	5755
DrugBank	APRD00197
Классификация
АТХ	A07EA01 C05AA04, D07AA03, D07XA02,H02AB06, R01AD02, S01BA04, S01CB02,S02BA03, S03BA02
Фармакокинетика
Период  полувыведения		2-3 часа

I.1. Тарговые названия _  Декортин Н20, Декортин Н5, Декортин Н50, Медопред, Преднизол, Преднизолон, Преднизолон гемис укцинат, Солю-Декортин H25, Солю-Декортин Н250, Солю-Декортин Н50

I.2. Категория препарат  _ Препарат отпускается по рецепту.

II. основные фармакологеческие эффекты                                                                                   Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождениемгистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождениеЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. 
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захватуаминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонированиегликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в  лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая  активность преднизолона обусловлена  противовоспалительным, противоаллергическим,иммунодепрессивным и антипролиферативным действием. При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием. По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0,6 раза меньш

III. Фармакогенитека

При приеме внутрь хорошо всасывается  из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином(кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени. T_1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20 %. 
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме большая часть (90 %) преднизолона связывается с транскортином(кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы образуют комплексы с глюкуроновой и серной кислотами. T_1/2 — 2-3 ч. Выводится почками — 20 % в неизмененном виде.

IV. Показния и противо показания к назначению препарата

Для приема внутрь: ревматизм; ревматоидный артрит; дерматомиозит; узелковый периартериит; склеродермия; болезнь Бехтерева; бронхиальная астма, астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания; болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, системная красная волчанка, эритродермия, алопеция. 
Для внутривенного и внутримышечного введения: Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отёк мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). 
Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок. 
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы. 
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Однако далеко не всем пациентам  можно назначать преднизолон. Противопоказаниями к его использованию являются: нарушения целостности слизистых  оболочек органов пищеварения, некоторые  формы сахарного диабета, сложные  формы гипертонии, открытая форма  туберкулеза, нарушения структуры  костной ткани, болезнь Иценко-Кушинга, повышенное внутриглазное давление, общие микозы, вирусное заболевание, находящееся в фазе обострения, развивающиеся болезни психики. Кроме этого противопоказаниями являются инфекционные офтальмологические болезни, глаукома, любые проблемы с глазами, сопровождающиеся нарушениями целостности

Показания к применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН

 

Эндокринологические заболевания:

— недостаточность  коры надпочечников: первичная (болезнь  Аддисона) и вторичная;

— адреногенитальный  синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);

— острая недостаточность коры надпочечников;

— перед  хирургическими вмешательствами и  при тяжелых заболеваниях и травмах  у пациентов с недостаточностью надпочечников;

— подострый  тиреоидит.

Тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другой терапии:

— контактный дерматит;

— атопический  дерматит;

— сывороточная болезнь;

— реакции  повышенной чувствительности к лекарственным  средствам;

— постоянный или сезонный аллергический ринит;

— анафилактический реакции;

— ангионевротический отек.

Ревматические заболевания:

— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит ( в случаях резистентный к другим методам лечения);

— псориатический артрит;

— анкилозирующий спондилоартрит;

— острый подагрический артрит;

— острая ревматическая лихорадка;

— миокардит (в т.ч. ревматический);

— дерматомиозит;

— системная  красная волчанка;

— мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;

— системная  склеродермия;

— узелковый  периартериит;

— рецидивирующий полихондрит;

— ревматическая  полимиалгия (болезнь Хортона);

— системные  васкулиты.

Дерматологические заболевания:

— эксфолиативный дерматит;

— герпетиформный буллезный дерматит;

— тяжелый  себорейный дерматит;

— тяжелая  мультиформная эритема (синдром  Стивенса-Джонсона);

— грибовидный  микоз;

— пузырчатка;

— тяжелый  псориаз;

— тяжелые  формы экземы;

— пемфигоид.

Гематологические  заболевания:

— приобретенная  аутоиммунная гемолитическая анемия;

— врожденная апластическая анемия;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь  Верльгофа) у взрослых;

— гемолиз.

Заболевания печени:

— алкогольный  гепатит с энцефалопатией;

— хронический  активный гепатит.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе.

Воспалительные  заболевания суставов:

— острый и подострый бурсит;

— эпикондилит;

— острый тендовагинит;

— посттравматический остеоартрит.

Онкологические  заболевания:

— острые и хронические лейкозы;

— лимфомы;

— рак  молочной железы;

— рак  предстательной железы;

— множественная  миелома.

Неврологические заболевания:

— туберкулезный  менингит с субарахноидальным блоком;

— рассеянный склероз в фазе обострения;

— миастения.

Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические  аллергические и воспалительные процессы):

— тяжелый  вялотекущий передний и задний увеит;

— неврит зрительного нерва;

— симпатическая  офтальмия.

Перикардит.

Заболевания органов дыхания:

— бронхиальная астма;

— бериллиоз;

— синдром  Леффлера;

— симптоматический саркоидоз;

— молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);

— хроническая  эмфизема легких (резистентная к лечению  аминофиллином и бета-адреномиметиками).

При пересадке  органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими  иммунодепрессивными препаратами).

Противопоказания  к применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН

 

— системные  грибковые инфекции;