Радиофармацевтические препараты

 
 
 
 
 
 
 
 
 

Радиофармацевтические препараты 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

                                                                                                Выполнил: студент 33 ф группы

                                                                    Чумаченко Е.С.

                                                                                        Проверил: Михайлова И.В. 
 
 

Содержание. 

1. Предпосылки применения радиофармацевтических  препаратов в медицине.
2. Единицы измерения и константы.
3. Пути введения в организм РФП.
4. Основные РФП и их применение.
5. Оценка качества РФП и хранение.

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

1. Предпосылки применения радиофармацевтических  препаратов в медицине.

 

Радиофармацевтические препараты (РФП) применяются для  радионуклидной диагностики и лечения различных заболеваний с использованием методов ядерной медицины.

Действие радиоактивных  изотопов на организм зависит от количества радиоактивного вещества, типа и энергии  излучения, периода полураспада, физико-химических свойств, путей введения и проникновения в организм. Радиоактивные изотопы могут накапливаться в определённых органах (тканях) или равномерно распределяться по всему организму. Присутствие радиоактивного элемента   в том или ином органе легко установить по интенсивности гамма-излучения с помощью счётчика (радиометра).

Из организма  радиоактивные изотопы выводятся  постепенно через ЖКТ (до 90%) и через  почки (до 10%), значительно реже через  слизистую оболочку рта, кожу, потовые  железы и молочные железы.

Эти свойства послужили основой для применения радиоактивных изотопов, обладающих бетта- и гамма-излучением в качестве диагностических лечебных средств. Радиофармацевтические препараты всё шире используют для диагностики различных заболеваний ( сердечно-сосудистой системы, печени, почек, желчных путей, щитовидной железы, скелета, легких, поджелудочной железы). Радиоизотопные методики отличаются высокой эффективностью, простотой выполнения и практически безопасны для человека. Радиоизотопное сканирование позволяет отчетливо определить границы органа, размеры, форму, расположение, а также оценить распределение вещества в ткани органа, выявить гиперфункциональные «теплые» и «холодные» узлы, определить новообразования и др.

Большие перспективы  имеет использование радиоактивных  изотопов для диагностики и лечения злокачественных новообразований. Для диагностики используют РФП, в молекулах которых содержатся радиоактивные элементы, поглощаемые тканью опухоли. Затем с помощью счётчика устанавливают локализацию опухоли. Этот же принцип лежит в основе лечения. В результате создаётся локализованная зона высокой радиоактивности, разрушающая опухолевые клетки.

Чрезвычайно важным является дозирование РФП, поскольку  они оказывают очень активное влияние и токсическое действие не только на злокачественные клетки, но и на здоровые ткани организма.

РФП могут  быть использованы для диагностики  и лечения только в таких медицинских  учреждениях, которые имеют необходимые  условия для правильной и безопасной работы с ними, а так же разрешение органов санитарного надзора и  внутренних дел.

К работе с  этими препаратами допускаются  сотрудники, прошедшие специальную  подготовку и обучение. Только соблюдение этих правил позволяет достигать  оптимальных результатов и снизить  до минимума опасность для персонала  и больного.   
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

2. Единицы измерения и константы.

Вещества, способные  создавать ионизирующие излучения, различаются активностью (А), т.е. числом радиоактивных превращений в единицу времени. В системе СИ за единицу активности принято одно ядерное превращение в секунду (распад/с). Эта единица получила название беккерель (Бк). Внесистемной единицей измерения активности является кюри (Ки), равная активности нуклида, в котором происходит 3,7 · 10¹⁰ актов распада в одну секунду, т.е.

1 Ки = 3,7·10¹⁰Бк.

Единице активности кюри соответствует активность 1 г радия (Rа).

В ГФ XI использованы единицы: миликюри (мкюри – мКи), состаляющая 0,001 Ки, и микрокюри (мккюри – мкКи) – 0,000001 Ки; 1 Ки = 3,7 * 10¹⁰ Бк; 1 Бк = 2,703 * 10^-11 Ки; 1 Мки = 37 МБк (мегабеккерель); 1 МБк = 10⁶ Бк.

Период полураспада  радионуклида – для отдельно взятого  процесса радиоактивного распада: время, за которое исходное число ядер радионуклида уменьшается вдвое. Обозначается Т_1/2.

По периоду  полураспада все радиофармацевтические  препараты классифицируются на: 

- ультракороткоживущие - период полураспада составляет  минуты, часы;

- короткоживущие - период полураспада от нескольких  часов до двух недель;

- долгоживущие - период полураспада более двух  недель. 
 
 
 
 
 
 
 

3. Пути  введения в организм РФП.

 

1. Энтеральный (per os). При таком пути введения РФП всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта и накапливается в исследуемом органе. (Всасывание радиоактивного йода при исследовании неорганического этапа обмена йода в организме).

2. Внутривенное  введение РФП (используется для исследования функции и топографии печени, почек, сердечно-сосудистой системы, головного мозга и других органов).

3. Внутриартериальный.

4. Подкожный (для проведения непрямой лимфографии с целью оценки состояния лимфатических узлов при диагностике регионарных метастазов).

5. Внутрикожный (для оценки тканевой резорбции при заболеваниях сосудов).

6. Ингаляционный (для оценки вентиляционной способности легких и мозгового кровообращения).

7.В лимфатические  сосуды (для проведения прямой лимфографии).

8. Непосредственно  в ткани (для оценки мышечного кровообращения).

9. В спино-мозговой  канал (для определения его проходимости). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

4. Основные  РФП и их применение.

   Раствор натрия йодида — применяется для диагностики функционального состояния щитовидной железы и с терапевтической целью.

   Радиоактивный йод ведет себя в обменных процессах подобно стабильному изотопу. Это позволяет по динамике распределения радиоактивного изотопа судить о метаболизме этого элемента в организме, в частности в щитовидной железе. Препарат выпускается для внутривенного введения, в капсулах или для перорального введения (ЕФ). Абсолютное противопоказание — беременность и лактация. 

   Микросферы альбумина  (^99шТс) - радиофармацевтический препарат. Используют для исследования состояния капиллярного кровообращения легких с целью выявления очаговых или диффузных зон нарушений показателей легочной перфузии, а также определения степени этих расстройств у больных с легочной патологией (эмболия легочной артерии, эмфизема легких, пневмония, туберкулез, бронхогенный рак и др.). Препарат вводят внутривенно в количестве 37—148 МБк (1 — 4 мКи) в зависимости от используемой аппаратуры.

Количество частиц во вводимой дозе должно составлять 250 — 300 тыс.

Для приготовления  препарата во флакон с реагентом добавляют 1—4 мл раствора натрия пертехнетата из генератора ^99тТс. Содержимое флакона встряхивают в течение 20 мин с помощью прибора для встряхивания или вручную. Реагент выпускают во флаконах по 10 или 20 мл. 

Сульфат бария ( BaSO₄.) – рентгеноконтрастный препарат. Часто используется при рентгеновских исследованиях желудочно-кишечного тракта как радиоконтрастное вещество, так как тяжёлые атомы бария хорошо поглощают рентгеновское излучение. Хотя все растворимые соли бария ядовиты, сульфат бария практически нерастворим в воде (и в растворе соляной кислоты, которая содержится в желудочном соке), поэтому он нетоксичен. Для рентгенографического исследования органов пищеварения пациент принимает внутрь суспензию сульфата бария («бариевую кашу») BaSO₄ (содержание Ba = 58,7 %). Выпускается в виде порошка в пачках по 100г. Следует хранить в хорошо укупоренной таре, так как сульфат бария склонен у слипанию. 

Методы исследования с использованием РФП.

Радиометрия предназначена для определения концентрации радиофармпрепарата в органах и тканях человека, что позволяет оценивать функциональное состояние изучаемого органа. 

Различают:

Лабораторную  радиометрию (для регистрации активности различных биопроб и образцов)

Медицинскую радиометрию (для измерения активности от всего тела или отдельного органа)

Радиографию (для регистрации графиков изменений содержания РФП в органах и системах)

Сканирование (для регистрации накопления РФП в органах и тканях в виде изображения)

Профильное  сканирование (для регистрации графиков накопления РФП в органах и тканях)

Сцинтиграфию (для регистрации динамики накопления и распределения РФП в органах и тканях)

Лабораторная  радиометрия основана на измерении содержания того или иного меченного радионуклидом соединения в отдельных порциях крови, мочи, кала и других биологических средах.

Этим методом  можно определять объем плазмы крови  и массу эритроцитов, выделительную  функцию почек, усвояемость жиров  в кишечнике.

Сегодня одно из основных клинических применений лабораторной радиометрии - определение уровня гормонов и других биологически активных веществ и метаболитов в биологических средах.

Применяют разнообразные  аппараты, принципы устройства и возможности  у которых в общем мало отличаются. 

     Радиография 
Радиография - метод оценки функции органа посредством внешней графической регистрации изменений радиоактивности над ним. В настоящее время этот метод применяется в основном для изучения состояния почек - радиоренография. Два детектора регистрируют излучение над правой и левой почками, третий - над сердцем. Проводят качественный и количественный анализ полученных ренограмм. 

     Радиоиммунный анализ — метод количественного определения биологически активных веществ, (гормонов, ферментов, лекарственных препаратов и др.) в биологических жидкостях, основанный на конкурентном связывании искомых стабильных и аналогичных им меченных радионуклидом веществ со специфическими связывающими системами. Последними чаще всего являются специфические антитела. В связи с тем, что меченый антиген добавляют в определенном количестве, можно определить часть вещества, которая связалась с антителами, и часть, оставшуюся несвязанной в результате конкуренции с выявляемым немеченым антигеном. Исследование выполняют in vitro. Для радиоимунного анализа выпускают стандартные наборы реагентов, каждый из которых предназначен для определения концентрации какого-либо одного вещества.    Исследование проводят в несколько этапов: смешивают биологический материал с реагентами, инкубируют смесь в течение нескольких часов, разделяют свободное и связанное радиоактивное вещество, осуществляют радиометрию проб, рассчитывают результаты. Метод отличается высокой чувствительностью, его можно использовать в диагностике заболеваний сердечно-сосудистой, эндокринный и других систем, для установления причин бесплодия, нарушения развития плода, в онкологии для определения маркеров опухолей и контроля за эффективностью лечения, для определения концентрации в крови иммуноглобулинов, ферментов и лекарственных веществ. В ряде случаев исследования выполняют на фоне нагрузочных функциональных проб (например, определение содержания инсулина в сыворотке крови на фоне пробы на толерантность к глюкозе) либо в динамике (например, определение в крови половых гормонов на протяжении менструального цикла).