Лекарственные препараты

Витамин D

Витамин D (кальциферол) - жирорастворимый витамин, антирахитический фактор. Так как витамин D является жирорастворимым и до некоторой степени депонируется в организме, может быть достигнут потенциально токсический уровень при получении с пищей его больших количеств. Даже если витамина D мало в рационе, дефицит редко наступает до тех пор, пока организм получает большое количество солнечных лучей. В коже содержится неактивный предшественник витамина (вещество, превращающееся в организме в активный витамин), на который и действуют ультрафиолетовые лучи солнечного света.

К витаминам группы D относятся  следующие соединения:

1. Витамин D 2 - эргокальциферол. Это синтетический витамин D, который образуется при действии ультрафиолета на определенные дрожжевые грибки; он используется для обогащения витамином пищи; выделен из дрожжей, его провитамином является эргостерин.
2. Витамин D 3 - холекальциферол; называют "натуральным" витамином D. Это форма витамина D, встречающаяся в пище животного происхождения. Витамин D 3 выделен из тканей животных
3. Провитамин витамина D 3 - 7-дегидрохолестерин - витамин D 4 .
4. Витамин D 5 - 24-этилхолекальциферол (ситокальциферол); выделен из масел пшеницы.
5. Витамин D 6 - 22-дигидроэтилкальциферол (стигма-кальциферол).

Сегодня витамином D называют два витамина - D 2 и D 3 - эргокальциферол и холекальциферол - это кристаллы без цвета и запаха, устойчивые в воздействию высоких температур. Эти витамины являются жирорастворимыми, т.е. растворяются в жирах и органических соединениях и нерастворимы в воде.

Холекальциферол имеется в продуктах животного происхождения, он образуется из 7-дегидрохолестерина, содержащегося в коже, под влиянием ультрафиолетовых лучей. Эргокальциферол синтезируется также при облучении ультрафиолетом с длиной волны 290–320 им из провитамина эргостерина, входящего в состав растительных тканей.

Фармакологические эффекты.

Витамин D способствует правильному  росту костей, предохраняет детей  от развития рахита, ускоряет процессы заживления костной ткани при  ее повреждениях. Витамин D регулирует в организме обмен кальция и фосфора.

Витамин D - это витамин, действующий и как витамин, и  как гормон. Как витамин он поддерживает уровень неорганического Р и  Са в плазме крови выше порогового значения и повышает всасывание Са в тонкой кишке. В качестве гормона действует активный метаболит витамина D - 1,25-диоксихолекациферол, образующийся в почках. Он оказывает влияние на клетки кишечника, почек и мышц: в кишечнике стимулирует выработку белка-носителя, необходимого для транспорта кальция, а в почках и мышцах усиливает реабсорбцию Ca2+.

Витамин D является главным  звеном гормональной регуляции обмена кальция и фосфора:

• Увеличивает проницаемость плазматической мембраны энтероцитов для кальция и активный транспорт его в митохондрии.
• Индуцирует синтез белка-переносчика для выкачивания кальция из энтероцитов в кровь.
• Стимулирует абсорбцию фосфора в кишечнике.
• Стимулирует отложение солей кальция во вновь сформированном остеоидном матриксе.
• Способствует дифференцировке моноцитов и макрофагов в остеокласты.
• Снижает синтез остеобластами коллагена I типа, способствуя резорбции избытка неминерализованного остеоида.
• Усиливает реабсорбцию кальция в дистальных извитых канальцах почек.

Однако роль витамина D не ограничивается защитой костей, от него зависит восприимчивость организма к кожным заболеваниям, болезням сердца и раку. Витамин D препятствует росту раковых клеток, что делает его эффективным в профилактике и лечении рака груди, яичников, предстательной железы, головного мозга, а также лейкемии. В географических областях, где пища бедна витамином D, повышена заболеваемость атеросклерозом, артритами, диабетом, особенно юношеским.

Витамин D предупреждает  слабость мышц, повышает иммунитет (уровень  витамина D в крови служит одним  из критериев оценки ожидаемой продолжительной жизни больных СПИДом), необходим для функционирования щитовидной железы и нормальной свертываемости крови.

Есть данные, что, улучшая  усвоение кальция и магния, витамин D помогает организму восстанавливать  защитные оболочки, окружающие нервы, поэтому он включается в комплексную терапию рассеянного склероза.

Витамин D 3 участвует  в регуляции артериального давления (в частности, при гипертонии у  беременных) и сердцебиения.

При наружном применении витамина D 3 уменьшается характерная  для псориаза чешуйчатость кожи.

Показания к  применению.

Профилактика и лечение:

1. Дефицита витамина D.
2. Рахита и рахитоподобных заболеваний.
3. Гипокальциемической тетании.
4. Остеомаляции.
5. Метаболических остеопатий (гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз).
6. Лечение остеопороза, в том числе постменопаузного (в составе комбинированной терапии).

 

Витамин Е

Витамин Е (токоферол) - жирорастворимый  витамин, антиоксидант, смесь из 4 токоферолов (от латинского tocos phero "потомство  несущий") и 4 токотриенолов. Этот витамин  был открыт в 1922 г. и получил пятый номер по порядку в алфавитной классификации, поэтому он имеет титул витамина Е. При дефиците его в рационе лабораторных крыс, у самок во время беременности погибал плод, а у самцов наступала тестикулярная атрофия.

Витамин Е существует, по крайней мере, в восьми различных конфигурациях, причем все они обладают той же активностью, что и "подлинная" молекула (d-альфа-токоферол), наиболее частая и активная форма. Она остается стандартом, с которым мы сравниваем активность других форм; активность их действия мы выражаем в эквивалентах d-альфа-токоферола.

Наибольшей витаминной активностью обладают α-β-γ-токоферолы (соотношение их эффективности составляет 100:40:8), а наибольшие антиоксидантные  свойства присущи δ-токоферолу.

Недостаток витамина Е приводит к нарушению обмена веществ, снижению способности крови к передаче кислорода, развитию местного кислородного голодания. При недостаточном поступлении витамина Е наблюдается усиленное разрушение эритроцитов, связанное с нарушением стабильности их мембран.

Фармакологические эффекты.

Витамин Е также улучшает циркуляцию крови, необходим для  регенерации тканей, полезен при  предменструальном синдроме и лечении  фиброзных заболеваний груди. Он обеспечивает нормальную свертываемость крови и заживление; снижает возможность образования шрамов от некоторых ран; снижает кровяное давление; способствует предупреждению катаракт; улучшает атлетические достижения; снимает судороги ног; поддерживает здоровье нервов и мускулов; укрепляя стенки капилляров; предотвращает анемию.

В качестве антиоксиданта  витамин Е защищает клетки от повреждения, замедляя окисление липидов (жиров) и формирование свободных радикалов. Он защищает другие растворимые жирами витамины от разрушения кислородом, способствует усвоению витамина А и защищает его от кислорода. Витамин Е замедляет старение, может предотвращать появление старческой пигментации.

Витамин Е участвует  также в формировании коллагеновых и эластичных волокон межклеточного  вещества. Токоферол предотвращает  повышенную свертываемость крови, благоприятно влияет на периферическое кровообращение, участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, образовании гонадотропинов, развитии плаценты.

В 1997 году была показана способность витамина Е облегчать  течение болезни Альцгеймера и сахарного диабета, а также улучшать иммунную функцию организма.

Показания к  применению.

• Профилактика и лечение гиповитаминоза витамина Е .
• В комплексной терапии при:
1. Гормональном лечении нарушений менструального цикла.
2. Дегенеративных и пролиферативных изменениях суставов и связочного аппарата позвоночника.
3. Мышечной дистрофии.
4. Амиотрофическом боковом склерозе .
• Состояния реконвалесценции после перенесенных заболеваний.
• Неполноценное и несбалансированное питание.
• Повышенные физические нагрузки.

 

Витамин К

Витамин К - жирорастворимый  витамин. Этот витамин, запасаемый в  небольших количествах в печени, разрушается на свету и в щелочных (содовых) растворах. Впервые витамин  К описал датский ученый Генри  Дам в 1935 году, удостоенный за это  открытие Нобелевской премии. Дам установил, что новый витамин важен для свертывания крови - коагуляции, отсюда и название витамина К (от "коагуляционный фактор"). Витамин К является антигеморрагическим фактором.

В природе жирорастворимый  витамин K представлен двумя формами: растительный филлохинон (K) и бактериальный менахинон (K 2 ). Синтетический аналог витамина метилнафтохинон бисульфид (викасол) является водорастворимым.

Витамин К1 (филлохинон) - регулирует в организме процессы свертывания крови, останавливает кровотечения, ускоряет заживление ран. Он необходим для нормальной деятельности клеток печени, которые вырабатывают особый фермент, участвующий в свертывании крови. При его дефиците снижается образование многих компонентов крови, участвующих в процессах свертывания крови, повышается проницаемость капилляров.

Основная причина возникновения  недостаточности витамина К 1 у человека — нарушение его всасывания в  желудочно-кишечном тракте, вызванное  либо заболеваниями кишечника, либо нарушениями в гепатобилиарной системе.

Недостаточность этого  витамина у детей раннего возраста проявляется геморрагической болезнью новорожденных.

Алиментарный фактор не играет существенной роли в возникновении  недостаточности этого витамина, это объясняется его широкой  распространенностью в пищевых продуктах и устойчивостью к высоким температурам в процессе приготовления пищи.

Фармакологические эффекты.

Витамин K является гормоновитамином, витамином антиоксидантом и энзимовитамином. Витамин К важен для свертывания  крови - коагуляции, отсюда и название витамина К (от "коагуляционный фактор"). В настоящее время установлено, что процесс свертывания крови требует присутствия как минимум десяти активных белков. Синтез пяти из них напрямую зависит от присутствия в организме витамина К. Витамин К необходим печени для производства протромбина (вещества, способствующего образованию кровяных сгустков), предотвращает внутренние кровотечения. Помимо прокоагуляционной активности, витамин К необходим для удержания кальция в составе костной ткани.

Показания к  применению.

• Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией.
• Гиповитаминоз К , в т.ч. при:

1. Обтурационной желтухе .

2. Гепатите.
3. Циррозе печени .
4. Длительной диарее.
• Кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств.
• В составе комплексной терапии дисфункциональных маточных кровотечений, меноррагий.
• Гипотромбинемия вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых лекарственных средств (производных кумарина и индандиона, салицилатов, некоторых антибиотиков).

 

 

Ситуационные задачи:

1. Препараты применяются при сердечной недостаточности. У пациентов с сопутствующим циррозом печени при введении в терапевтических дозах могут вызвать  тошноту, рвоту, брадикардию, экстрасистолию. Определить фармакологическую группу и препараты. Объяснить причину развития перечисленных осложнений,  перечислить  лекарственные средства для их устранения.

Решение:

Фармакологическая группа. Кардиотонические средства. Препараты  сердечных гликозидов (дигоксин, дигитоксин, целанид).

Данные препараты применяют  при лечении сердечной недостаточности.

У пациентов с циррозом печени при введении в терапевтических  дозах происходит интоксикация сердечными гликозидами (биотрансформации в печени замедлена) и наблюдаются следующие симптомы тошнота, рвота  ( вызвана действием избытка дофамина на триггерную зону рвотного центра), брадикардия (рефлекторное повышение тонуса блуждающего нерва), экстрасистолия (блокада Na⁺,K⁺-АТФ-азы проводящей системы сердца).

Для устранения интоксикации:

1. Отменить применяемый  препарат сердечных гликозидов  и другие ЛС, повышающие концентрацию  сердечных гликозидов в крови  и чувствительность к ним (хинидин,  амиодарон).

2. Назначение физических  антагонистов – 50-100 г активированного  угля или 4-8 г колестирамина.

3. Введение в вену  препаратов калия (панангин или  поляризующая смесь) – для  ликвидации гипокалигистии и  уменьшении связывания сердечных  гликозидов с Na⁺,K⁺-АТФ-азой.

4. Введение в вену  комплексообразователей (натрия цитрат, ЭДТА) – для ликвидации гиперкальциемии.